2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中，它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解（一种破坏肽键的化学反应）降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽，然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记，这就是向其他连接酶发出的信号，以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合，从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13259
    MG-132 Inhibitor 99.97%
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    MG-132
  • HY-10227
    Bortezomib

    硼替佐米

    		Inhibitor 99.99%
    Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib
  • HY-10455
    Carfilzomib

    卡非佐米

    		Inhibitor 99.98%
    Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib
  • HY-13067
    Celastrol

    雷公藤红素

    		Inhibitor 99.90%
    Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
    Celastrol
  • HY-13259C
    (R)-MG-132 Inhibitor 99.97%
    (R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
    (R)-MG-132
  • HY-E70005H
    Collagenase, Type VIII

    胶原酶VIII型

    Collagenase, Type VIII 是溶组织梭状芽胞杆菌来源的、含有胶原酶的混合酶，是非特异性蛋白酶和梭菌蛋白酶。Collagenase, Type VIII 可以水解 Type VIII collagen，可能用于研究动脉粥样硬化形成。Type VIII collagen 是内皮细胞分化和血管生成的调节剂，是平滑肌细胞等细胞粘附和迁移的底物，并可能在动脉粥样硬化中积累。内毒素激活 Collagenase, Type VIII 表达后，可减少 Type VIII collagen 产生，有潜力抑制动脉粥样硬化。
    Collagenase, Type VIII
  • HY-P10003B
    iso-VQA-ACC acetate
    iso-VQA-ACC acetate是本构蛋白酶体的底物。
    iso-VQA-ACC acetate
  • HY-169351
    Boc3Arg
    Boc 3 Arg 是叔丁基氨基甲酸酯保护的精氨酸。Boc 3 Arg 是一种有效的标签，可通过将蛋白质直接定位到 20S 蛋白酶体来诱导降解。
    Boc3Arg
  • HY-13821
    Epoxomicin

    环氧酶素

    		Inhibitor 99.69%
    Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
    Epoxomicin
  • HY-10453
    Ixazomib

    艾沙佐米

    		Inhibitor 99.85%
    Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
    Ixazomib
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    异银杏素

    		Inhibitor 99.95%
    Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
    Isoginkgetin
  • HY-100223
    Calpeptin Inhibitor ≥98.0%
    Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
    Calpeptin
  • HY-13207
    ONX-0914 Inhibitor 99.72%
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914
  • HY-10985
    Marizomib Inhibitor 99.13%
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
    Marizomib
  • HY-18236
    MDL-28170 Inhibitor
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
    MDL-28170
  • HY-10452
    Ixazomib citrate

    枸橼酸艾沙佐米

    		Inhibitor 99.87%
    Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
    Ixazomib citrate
  • HY-18964
    MG-101 Inhibitor ≥98.0%
    MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
    MG-101
  • HY-100529
    PD150606 Inhibitor 98.57%
    PD 150606 是一个选择性的，有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂，对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM，有神经保护活性。
    PD150606
  • HY-110404
    Capzimin Inhibitor 99.21%
    Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
    Capzimin
  • HY-16594
    Lactacystin

    蛋白酶体抑制剂

    		Inhibitor 98.2%
    Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的，选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC50 = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞，并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长，诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。
    Lactacystin
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